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HDAC1 Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
    1 篇文献验证

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACsmTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
  • HY-112147

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) HDAC Cancer
    IDO1 and HDAC1 Inhibitor (Compound 10) 是双重 IDO1HDAC1 抑制剂,IC50 分别为 69.0 nM 和 66.5 nM。
    IDO1 and <em>HDAC1</em> <em>Inhibitor</em>
  • HY-130493

    HDAC6 Inhibitor HPB

    HDAC Cancer
    HPB (HDAC6 inhibitor HPB) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。HPB 对 HDAC6 的选择性高于 HDAC1 的 30 倍以上。
    HPB
  • HY-161464

    HDAC Apoptosis Cancer
    Chlopynostat (Compound 6c) 是一种 HDAC1 抑制剂,IC50 值为 67 nM。Chlopynostat 通过抑制 HDAC1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis),逆转 STAT4/p66Shc 缺陷。
    Chlopynostat
  • HY-163090

    HDAC Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    HR488B 是一种有效的HDAC1抑制剂。HR488B 通过诱导细胞周期G0/G1停滞和凋亡来特异性抑制CRC细胞的生长。HR488B 引起线粒体功能障碍,活性氧(ROS)产生和DNA损伤积累。
    HR488B
  • HY-144297

    HDAC Parasite Infection
    HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
    HDAC1-IN-3
  • HY-151153

    HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-162361

    HDAC Cancer
    HDAC1-IN-7 (compound 9) 是有效的 HDAC1 抑制剂,其 IC50 值为 0.957 mM。
    HDAC1-IN-7
  • HY-157481

    HDAC Cancer
    HDAC1-IN-6 (compound 1) 是 HDAC1HDAC11 的抑制剂,其 IC50 分别为 1.9 μM 和 1.6 μM。HDAC1-IN-6 可诱导 AML 细胞分化。
    HDAC1-IN-6
  • HY-145845

    HDAC Monoamine Oxidase Neurological Disease
    HDAC1/MAO-B-IN-1 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 HDAC1/MAO-B 抑制剂,IC50 值分别为 21.4 nM 和 99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
    HDAC1/MAO-B-IN-1
  • HY-149718

    JAK HDAC Cancer
    Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2JAK3HDAC1HDAC6,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
    Antitumor agent-123
  • HY-144298

    Parasite HDAC Infection
    HDAC1-IN-4 (JX34) 是一种有效的恶性疟原虫 HDAC1 (PfHDAC1) 抑制剂,具有抗疟活性 (IC50 <5 nM) 和较低的细胞毒性。
    HDAC1-IN-4
  • HY-139650

    HDAC Cancer
    HDAC1/2-IN-3 是一种 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,其 IC50 值分别为 0-5 和 5-10 nM。
    HDAC1/2-IN-3
  • HY-N11692

    9-Hydroxystearic acid; 9-HSA

    HDAC Cancer
    9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC1 抑制剂,在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC1 酶活性。9-Hydroxyoctadecanoic acid 显示抗癌活性。
    9-Hydroxyoctadecanoic acid
  • HY-149946

    HDAC Apoptosis Histone Demethylase
    HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-57
  • HY-156444

    HDAC CDK Apoptosis Cancer
    HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
    HDAC1/CDK7-IN-1
  • HY-16425
    RG2833
    5 篇文献验证

    RGFP109

    HDAC Cancer
    RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。
    RG2833
  • HY-144725

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLPHDAC6HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
    HDAC1/6-IN-1
  • HY-143497

    HDAC CDK Apoptosis Cancer
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1HDAC2CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
    HDAC1/2 and CDK2-IN-1
  • HY-149630

    VEGFR HDAC Apoptosis Cancer
    VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
    VEGFR2/HDAC1-IN-1
  • HY-117583

    HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体,BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1HDAC2 选择性光表观遗传学探针,在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性,增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。cis-BG47 可用于神经性疾病研究。
    cis-BG47
  • HY-104008
    ACY-957
    1 篇文献验证

    HDAC Others
    ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC1HDAC2 抑制剂,对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
    ACY-957
  • HY-14842B

    ITF-2357 hydrochloride monohydrate

    HDAC Cancer
    Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1HDAC3IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
    Givinostat hydrochloride monohydrate
  • HY-14842
    Givinostat
    5 篇以上引用文献

    ITF-2357

    HDAC Cancer
    Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1HDAC3IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
    Givinostat
  • HY-13606
    Dacinostat
    3 篇文献验证

    NVP-LAQ824; LAQ824

    HDAC Autophagy Cancer
    达诺司他 Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。
    Dacinostat
  • HY-14842A

    ITF-2357 hydrochloride

    HDAC Cancer
    Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1HDAC3IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
    Givinostat hydrochloride
  • HY-100719

    HDAC HIV Infection Cardiovascular Disease
    BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。
    BRD-6929
  • HY-153358

    HDAC Cancer
    TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
    TNG260
  • HY-102083

    HDAC Neurological Disease
    BRD4884 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对于 HDAC1、2 和 3 的 IC50 值分别为 29 nM、62 nM 和 1.09 µM。
    BRD4884
  • HY-10221
    Vorinostat
    85 篇以上引用文献

    SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid

    HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV Infection Cancer
    伏立诺他 Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1HDAC2HDAC3 (Class I)HDAC6HDAC7 (Class II)Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat
  • HY-12163
    Entinostat
    35 篇以上引用文献

    MS-275; SNDX-275

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    恩替诺特 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
    Entinostat
  • HY-13216
    Pyroxamide
    4 篇文献验证

    HDAC Apoptosis Cancer
    Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
    Pyroxamide
  • HY-111048
    Corin
    1 篇文献验证

    Histone Demethylase HDAC Cancer
    Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1IC50 值为 147 nM。
    Corin
  • HY-153358A

    HDAC Cancer
    (S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
    (S)-TNG260
  • HY-155328

    HDAC Inflammation/Immunology
    GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50: 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK444
  • HY-115412

    SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5

    HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV Infection Cancer
    Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1HDAC2HDAC3 (Class I)HDAC7 (Class II)Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat-d5
  • HY-101780
    Tinostamustine
    3 篇文献验证

    EDO-S101; NL-101

    HDAC Cancer
    Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 值分别为 6 nM,9 nM,9 nM 和 25 nM。
    Tinostamustine
  • HY-13592

    Chidamide impurity

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。
    HDAC-IN-7
  • HY-124053

    HDAC Cancer
    BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1HDAC2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
    BRD2492
  • HY-149284

    JAK HDAC Cancer
    JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAKHDAC 的双抑制剂,其对JAK2、HDAC 和HDAC1IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
    JAK/HDAC-IN-3
  • HY-N0141
    Parthenolide
    20 篇以上引用文献

    (-)-Parthenolide

    NF-κB Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    小白菊内酯 Parthenolide是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性; 它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他I/II类HDAC。
    Parthenolide
  • HY-16026
    Ricolinostat
    25 篇以上引用文献

    ACY-1215; Rocilinostat

    HDAC Apoptosis Cancer
    Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
    Ricolinostat
  • HY-13428
    Tubacin
    10 篇以上引用文献

    Beta-lactamase HDAC Virus Protease Cancer
    Tubacin 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4 nM,大约是对 HDAC1 的 350 倍。Tubacin 还抑制 MBLAC2
    Tubacin
  • HY-14718A
    Resminostat hydrochloride
    2 篇文献验证

    RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride

    HDAC Cancer
    Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1HHDAC3HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
    Resminostat hydrochloride
  • HY-19327
    ACY-738
    2 篇文献验证

    HDAC Cancer
    ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。
    ACY-738
  • HY-W014004

    CBHA

    HDAC Cancer
    m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
    m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide
  • HY-10990
    Abexinostat
    5 篇文献验证

    CRA 024781; PCI-24781

    HDAC Cancer
    阿贝司他;艾贝司他 Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛 HDAC 抑制剂,主要靶向 HDAC1Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
    Abexinostat
  • HY-151896

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
    HDAC6-IN-14
  • HY-155329

    HDAC Inflammation/Immunology
    GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK718
  • HY-112908

    HDAC Proteasome Cancer
    RTS-V5是HDAC/蛋白酶体的抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
    RTS-V5

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